Пептид – органикалық қосылыс, құрамында амин қышқылдарынан сусызданады және құрамында карбоксил және амин топтары бар.Бұл амфотерлі қосылыс.Полипептид - бұл пептидтік байланыс арқылы байланысқан амин қышқылдары арқылы түзілетін қосылыс.Бұл ақуыз гидролизінің аралық өнімі.Ол 10~100 амин қышқылы молекуласының сусыздануы және конденсациялануы нәтижесінде түзіледі, ал оның молекулалық салмағы 10000Да-дан аз.Ол жартылай өткізгіш мембранадан өте алады және биоактивті пептидтерді және жасанды синтетикалық пептидтерді қоса алғанда, үшхлорсірке қышқылымен және аммоний сульфатымен тұнбаға түспейді.
Полипептидті препараттар химиялық синтез, гендердің рекомбинациясы және жануарлар мен өсімдіктердің экстракциясы арқылы ерекше емдік әсері бар полипептидтерге жатады, олар негізінен эндогендік полипептидтерге (мысалы, энкефалин және тимозин) және басқа экзогендік полипептидтерге (мысалы, жылан уы мен сиал қышқылы) бөлінеді.Полипептидті препараттардың салыстырмалы молекулалық салмағы ақуызды препараттар мен микромолекулалық препараттар арасында болады, бұл микромолекулалық препараттар мен ақуызды препараттардың артықшылықтарына ие.Микромолекулалық препараттармен салыстырғанда полипептидті препараттар жоғары биологиялық белсенділікке және күшті спецификаға ие.Протеиндік препараттармен салыстырғанда полипептидтік препараттар жақсы тұрақтылыққа, төмен иммуногенділікке, жоғары тазалыққа және салыстырмалы түрде төмен бағаға ие.
Полипептид организмге тікелей және белсенді түрде сіңуі мүмкін, ал сіңу жылдамдығы жылдам, ал полипептидтің сіңірілуі басымдыққа ие.Сонымен қатар, пептидтер қоректік заттарды тасымалдап қана қоймайды, сонымен қатар жасушалық ақпаратты командалық нервтерге жібере алады.Полипептидті препараттар жоғары белсенділік, жоғары селективтілік, төмен уыттылық және жоғары мақсатты аффинділік сипаттамаларына ие, бірақ сонымен бірге олардың жартылай шығарылу кезеңінің қысқалығы, жасуша мембранасының нашар өткізгіштігі және бір енгізу жолы сияқты кемшіліктері де бар.
Полипептидтік препараттардың кемшіліктерін ескере отырып, зерттеушілер полипептидтік препараттардың биожетімділігін жақсарту үшін пептидтерді оңтайландыру жолында тынымсыз күш-жігер жұмсады.Пептидтердің циклизациясы пептидтерді оңтайландыру әдістерінің бірі болып табылады, ал циклдік пептидтердің дамуы полипептидтік препараттарға таң қалдырды.Циклдік пептидтер өте жақсы метаболикалық тұрақтылығымен, селективтілігімен және жақындығымен, жасуша мембранасының өткізгіштігімен және ауызша қолжетімділігімен медицинаға пайдалы.Циклдік пептидтер ісікке қарсы, инфекцияға қарсы, саңырауқұлаққа қарсы және вирусқа қарсы сияқты биологиялық белсенділікке ие және өте перспективалы дәрілік молекулалар болып табылады.Соңғы жылдары циклдік пептидтік препараттар үлкен назар аударды, ал фармацевтикалық компаниялар инновациялық препараттарды дамыту үрдісін ұстанып, циклдік пептидті препараттардың тректерін бірінен соң бірін шығарды.
Қытай ғылым академиясының Шанхай фармакология институтының докторы Чен Шию 2001 жылдан 2021 жылға дейін мақұлданған циклдік пептидті препараттарды соңғы екі дәріде бекітілген циклдік пептидті препараттарға енгізді.Соңғы 20 жылда нарықта циклдік пептидтік препараттардың 18 түрі бар, олардың ішінде жасуша қабырғасының синтезіне және β-1,3-глюканазаның нысанасына әсер ететін циклдік пептидтердің саны әрқайсысында 3 түрлі болатын ең көп.Бекітілген циклдік пептидті препараттар инфекцияға қарсы, эндокриндік, ас қорыту жүйесін, метаболизмді, ісіктерді/иммунитетті және орталық жүйке жүйесін қамтиды, олардың ішінде инфекцияға қарсы және эндокриндік циклдік пептидті препараттар 66,7% құрайды.Циклизация түрлері бойынша дисульфидті байланыстар арқылы циклденген және амидтік байланыстар арқылы циклденген көптеген циклді пептидті препараттар бар және сәйкесінше 7 және 6 дәрілік заттар мақұлданды.
Жіберу уақыты: 18 қыркүйек 2023 ж