nybanner

Өнімдер

API-дәрілік пептидті зиконотид/OMEGA-CGTX MVII N-типті кальций арналарының блокаторы

Қысқаша сипаттама:

Зиконотид – Тынық мұхиты балығын жейтін ұлу-тауық жүрек ұлуының улы пептидіндегі гидрофильді полипептид ω-MVIIA жасанды синтезі және бұл клиникада қолданылатын алғашқы жаңа опиоидты емес дәрілік анальгетик.Зиконотидті интратекальді енгізу үшін опиоидты емес анальгетиктер ретінде қолдануға болады.


Өнімнің егжей-тегжейі

Өнім тегтері

Осы тармақ туралы

Ол интратекальді инъекцияға және басқа емдеу әдістеріне (мысалы, жүйелі анальгетиктер, адъювантты терапия немесе қабықша) қолайлы. Зиконотид - күшті, селективті және қайтымды N-типті кернеуге сезімтал кальций арналарының блокаторы, ол отқа төзімді ауырсынуға тиімді және шығармайды. ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін дәріге төзімділік және ол физикалық және психикалық тәуелділікті тудырмайды, сондай-ақ дозаланғанда өмірге қауіп төндіретін тыныс алу депрессиясын тудырмайды.Ұсынылатын тәуліктік доза аз, жақсы емдік әсерімен, қауіпсіздігі жоғары, жағымсыз реакциялары аз, дәріге төзімділік пен тәуелділік жоқ.Бұл өнім ауруды басатын дәрі ретінде нарықта үлкен перспективаға ие.

Өнім дисплейі

IMG_20200609_154048
IMG_20200609_155449
IMG_20200609_161417

Неліктен бізді таңдау керек

Толық емес статистикаға сәйкес, қазіргі уақытта әлемде ауырсыну жиілігі шамамен 35% ~ 45% құрайды, ал егде жастағы адамдарда ауырсыну жиілігі салыстырмалы түрде жоғары, шамамен 75% ~ 90% құрайды.Американдық сауалнама көрсеткендей, мигрень ауруы 1989 жылы 23,6 миллионнан 2001 жылы 28 миллионға дейін өсті. Қытайдың алты қаласында созылмалы ауырсынуды зерттеуде ересектердегі созылмалы ауырсыну жиілігі 40%, ал емделу деңгейі 35%;Егде жастағы адамдарда созылмалы ауырсыну жиілігі 65% ~ 80%, ал дәрігерге бару көрсеткіші 85% құрайды.Соңғы жылдары ауруды жеңілдетуге арналған медициналық шығындар жыл санап артып келеді.
2013 жылдан бастап 2015 жылдың шілдесіне дейін Америка Құрама Штаттарындағы Pain Research Center және бірнеше медициналық мекемелер ауыр созылмалы ауруы бар 93 ересек ақ әйел пациенттерге зиконотидті интратекальды инъекцияға ұзақ мерзімді, көп орталықты және бақылаулық зерттеу жүргізді.Зиконотид интратекальды инъекциясы бар және зиконотид инъекциясынсыз пациенттердің ауырсынудың сандық балл шкаласы мен жалпы сенсорлық көрсеткіші салыстырылды. Олардың ішінде 51 пациент зиконотидті интратекальды инъекцияны пайдаланды, ал 42 пациент қолданбаған.Бастапқы ауырсыну көрсеткіштері сәйкесінше 7,4 және 7,9 болды.Зиконотидтің интратекальды инъекциясының ұсынылатын дозасы тәулігіне 0,5-2,4 мкг құрады, ол пациенттің ауырсыну реакциясы мен жанама әсерлеріне қарай түзетілді.Орташа бастапқы доза тәулігіне 1,6 мкг, 6 айда 3,0 мкг/тәу, 9 айда 2,5 мкг құрады.12 айда ол 1,9 мкг/тәулікті құрады, ал 6 айдан кейін төмендеу қарқыны 29,4%, контрасттың жоғарылауы 6,4%, жалпы сенсорлық көрсеткіштің жақсаруы сәйкесінше 69,2% және 35,7% құрады.12 айдан кейін төмендеу қарқыны тиісінше 34,4% және 3,4%, ал жалпы сенсорлық көрсеткіштің жақсаруы тиісінше 85,7% және 71,4% құрады.Ең жоғары жанама әсерлер жүрек айнуы (19,6% және 7,1%), галлюцинация (9,8% және 11,9%) және бас айналу (13,7% және 7,1%) болды.Осы зерттеудің нәтижелері бірінші қатардағы интратекальды инъекция ретінде ұсынылған зиконотидтің тиімділігі мен қауіпсіздігін тағы бір рет растады.

Зиконотид бойынша алдын ала зерттеуді конус уындағы қатты және ақуыз тәрізді пептидтердің потенциалды терапевтік қолданылуы алғаш рет зерттелген 1980 жылдардан бастауға болады.Бұл конотоксиндер дисульфидтік байланыстарға бай шағын пептидтер болып табылады, әдетте ұзындығы 10-40 қалдық, әртүрлі иондық арналарды, GPCR және тасымалдаушы ақуыздарды тиімді және таңдамалы түрде нысанаға алады.Зиконотид - Conus magus-тен алынған 25-пептид, оның құрамында үш дисульфидтік байланыс бар және оның қысқа β-қатысы кеңістікте бірегей үш өлшемді құрылымға орналастырылған, бұл CaV2.2 арналарын таңдамалы түрде тежеуге мүмкіндік береді.


  • Алдыңғы:
  • Келесі: